Letrozolo Mylan 2,5 mg: Scheda Tecnica del Farmaco

In particolare, sembra che il tamoxifene sia in grado di diminuire notevolmente la concentrazione plasmatica del farmaco, diminuendone così l’efficacia terapeutica. La somministrazione concomitante di letrozolo con questa tipologia di farmaci dovrebbe, pertanto, essere evitata. Da studi condotti in vitro, sembra che il letrozolo sia in grado di inibire gli isoenzimi P2A6 e P2C19 del citocromo P450.

A cosa serve il letrozolo?

Se si dimentica una dose, è consigliato prenderla non appena ci si ricorda, a meno che non sia quasi ora della dose successiva. In questo caso, è meglio saltare la dose dimenticata e continuare con il normale programma di dosaggio. Il Letrozolo può essere assunto con o senza cibo, ma è preferibile prenderlo alla stessa ora ogni giorno. È importante informare il medico di qualsiasi effetto collaterale o cambiamento nelle condizioni di salute. Non necessariamente gli effetti collaterali menzionati compariranno in tutti i pazienti che ricevono il letrozolo.

2.5 mg di letrozolo marcato con 14C a volontarie sane in postmenopausa, l’88,2 ± 7,6% della radioattività è stata recuperata nelle urine ed il 3,8 ± 0,9% nelle feci entro 2 settimane.
Non è richiesto alcun adeguamento del dosaggio di letrozolo per le pazienti con insufficienza renale con clearance della creatinina ≥ 10 ml/min.
La maggior parte delle reazioni avverse si sono manifestate durante le prime settimane di trattamento.
Nel trattamento adiuvante e nel trattamento adiuvante dopo terapia standard con tamoxifene, il trattamento con LETROZOLO DOC Generici deve essere continuato per 5 anni o fino alla comparsa di recidiva del tumore, a seconda di cosa si verifichi per prima.

Indicazioni importanti sulle compresse di letrozolo

La formazione di metaboliti minori non identificati e l’escrezione renale e fecale diretta svolgono solo un ruolo minore nell’eliminazione complessiva di letrozolo. Entro 2 settimane dalla somministrazione di 2,5 mg di letrozolo marcato con 14C in volontarie sane in postmenopausa, l’88,2 ± 7,6% della radioattività è stato recuperato nell’urina e il 3,8 ± 0,9% nelle feci. Almeno il 75% della radioattività recuperata nell’urina fino a 216 ore (84,7 ± 7,8% della dose) è stato attribuito al glucuronide del metabolita carbinolo, circa il 9% a due metaboliti non identificati e il 6% a letrozolo inalterato. In pazienti con grave compromissione epatica (Child-Pugh C), l’esposizione sistemica e l’emivita terminale sono approssimativamente doppie rispetto ai volontari sani.

steroidi deve essere usato solo in donne con uno stato di post-menopausa definito chiaramente (vedere paragrafo 4.4). La somministrazione concomitante di letrozolo con tamoxifene, altri anti-estrogeni o terapie contenenti estrogeni deve essere evitata in quanto queste sostanze possono diminuire l’azione farmacologica del letrozolo (vedere paragrafo 4.5). Nel trattamento neoadiuvante, il trattamento con letrozolo deve essere continuato da 4 a 8 mesi in modo da stabilire una riduzione ottimale del tumore.

Con dosi di 0,5 mg e superiori, molti valori di estrone ed estrone solfato sono inferiori al limite di rilevamento dei test, indicando quindi che con queste dosi si ottiene la massima soppressione dell’estrone. In tutte queste pazienti la soppressione dell’estrogeno è stata mantenuta per tutto il trattamento. Trattamento adiuvante esteso del carcinoma mammario invasivo ormonodipendente nelle donne in postmenopausa, sottoposte a precedente terapia adiuvante standard con tamoxifene per 5 anni.

Nelle donne sane in postmenopausa la somministrazione di dosi singole di 0,1, 0,5 e 2,5 mg di letrozolo sopprimono i livelli sierici di estrone e di estradiolo rispettivamente del 75-78% e del 78% rispetto ai valori basali. ZOLTRON deve essere assunto per via orale e può essere assunto con o senza cibo. Tuttavia, se è quasi tempo per la dose successiva (entro 2 o 3 ore), la dose dimenticata non deve essere assunta e il paziente deve tornare al suo normale orario di assunzione.

In ratti femmina, è stata riscontrata una riduzione dell’incidenza di tumori mammari di natura sia benigna che maligna a tutte le dosi impiegate di letrozolo. Sulla base dei dati sull’uomo in cui ci sono stati casi isolati di difetti alla nascita (fusione labiale, genitali ambigui), letrozolo può causare malformazioni congenite quando somministrato durante la gravidanza. Gli studi su animali hanno mostrato una tossicità riproduttiva (vedere paragrafo 5.3). Di solito, il letrozolo, viene impiegato per il trattamento di tumori in donne in menopausa.

Il letrozolo agisce diminuendo la quantità di ormoni estrogeni prodotti dall’organismo. In questo modo può contribuire a bloccare la crescita di alcune forme di tumore al seno le cui cellule necessitano di questi ormoni per proliferare. L’efficacia non è stata dimostrata nelle pazienti con carcinoma mammario con stato recettoriale ormonale negativo. Il legame di letrozolo con le proteine plasmatiche è all’incirca del 60%, principalmente con l’albumina (55%). La concentrazione di letrozolo negli eritrociti è pari all’80% circa di quella nel plasma. Dopo la somministrazione di 2,5 mg di letrozolo marcato con 14C , l’82% circa della radioattività nel plasma era composto immodificato.

Può essere utilizzato sia come terapia iniziale immediatamente dopo la diagnosi, sia come trattamento successivo alla chemioterapia o alla radioterapia. Inoltre, il Letrozolo può essere prescritto per prevenire la recidiva del cancro al seno. In alcuni casi, può essere utilizzato anche nel trattamento dell’infertilità nelle donne in pre-menopausa, stimolando l’ovulazione. Tuttavia, l’uso del Letrozolo in questo contesto è considerato off-label, cioè non approvato dalle autorità regolatorie. In uno studio di carcinogenesi in ratti maschi della durata di 104 settimane, non sono stati rilevati tumori correlati al trattamento.