Isotretinoina: Scheda Tecnica e Prescrivibilità
L’insufficienza renale non riduce significativamente la clearance plasmatica di isotretinoina e 4-ossi-isotretinoina. Dopo somministrazione orale di isotretinoina radiomarcata, sono state ritrovate frazioni della dose all’incirca uguali nelle urine e nelle feci. Dopo somministrazione orale di isotretinoina, l’emivita di eliminazione terminale del farmaco immodificato in pazienti affetti da acne è in media di 19 ore. L’emivita di eliminazione terminale della 4-ossi-isotretinoina è più lunga, in media 29 ore. L’ isotretinoina è legata in larga misura alle proteine plasmatiche, principalmente all’albumina (99,9%).
Avvertenze sull’utilizzo dell’Isotretinoina
Uno studio clinico ha dimostrato che la 4-ossi-tretinoina somministrata per via orale contribuisce significativamente all’attività dell’isotretinoina (riduzione significativa del tasso di secrezione sebacea, senza effetti sulle concentrazioni plasmatiche di isotretinoina e tretinoina). Il maggior metabolita è 4-ossi-isotretinoina con concentrazioni plasmatiche allo steady state di 2,5 volte superiori a quelle del farmaco originale. Nei pazienti affetti da diabete, obesità, alcolismo o disturbi del metabolismo lipidico trattati con isotretinoina può essere necessario effettuare controlli più ravvicinati dei valori dei lipidi sierici (valori a digiuno) e/o della glicemia. Sono stati segnalati casi di glicemia elevata a digiuno e nuovi casi di diabete sono stati diagnosticati nel corso del trattamento con isotretinoina.
Effetti collaterali
Si sono verificati numerosi casi di diminuzione della visione notturna durante la terapia con isotretinoina e in rare occasioni queste si sono protratte dopo la terapia (vedere paragrafo 4.4 Avvertenze speciali e opportune precauzioni di impiego e 4.8 Effetti indesiderati). Poiché in alcuni pazienti l’insorgenza di tale effetto è stato improvviso, i pazienti devono essere avvisati di questo potenziale problema e avvertiti della necessità di prestare particolare attenzione durante la guida o l’uso di macchinari. Sono stati segnalati casi di ipertensione endocranica benigna, alcuni dei quali correlati all’uso concomitante di tetracicline (vedere paragrafo 4.3 Controindicazioni e 4.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione). Segni e sintomi di ipertensione endocranica benigna includono cefalea, nausea e vomito, disturbi della vista e papilledema. I pazienti che sviluppano ipertensione endocranica benigna devono immediatamente interrompere la isotretinoina. Il farmaco è in grado di attraversare la placentae, dati i suoi effetti teratogeni, nella donna in età fertile la somministrazione dell’isotretinoina deve essere sempre associata al programma di prevenzione della gravidanza utilizzando metodi contraccettivi di prima o seconda scelta.
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
Nei pazienti affetti da diabete, obesità, alcolismo o disturbi del metabolismo lipidico trattati con https://agenparl.eu/2023/12/18/gli-effetti-collaterali-di-deca-durabolin-cosa/ può essere necessario effettuare controlli più frequenti dei valori dei lipidi sierici e/o della glicemia. È stata segnalata glicemia elevata a digiuno e sono stati diagnosticati nuovi casi di diabete nel corso del trattamento con isotretinoina. L’isotretinoina è stata associata ad un aumento dei livelli plasmatici dei trigliceridi. L’isotretinoina, deve essere sospesa nel caso in cui non sia possibile controllare la ipertrigliceridemia a un livello accettabile o se si verificano sintomi di pancreatite (vedere paragrafo 4.8).
Livelli superiori a 800 mg/dl o 9 mmol/l si associano, a volte, alla pancreatite acuta, che alle volte può essere fatale. La prescrizione di isotretinoina alle donne in età fertile è limitata a 30 giorni di terapia e la prosecuzione del trattamento richiede una nuova prescrizione. Idealmente il test di gravidanza, la consegna della prescrizione e la dispensazione di isotretinoina devono avvenire lo stesso giorno.
- Gli enzimi epatici devono essere controllati prima del trattamento, 1 mese dopo l’inizio del trattamento e successivamente ad intervalli di almeno 3 mesi a meno che non sia clinicamente indicato un controllo più frequente.
- Frequente anche la presenza di secchezza oculare particolarmente fastidiosa in chi usa le lenti a contatto.
- Dove indicato, i test di gravidanza di controllo devono essere effettuati il giorno della visita di prescrizione o nei 3 giorni prima della visita stessa.
I pazienti devono essere avvertiti sul fatto che se manifestano questi effetti indesiderati, non dovranno guidare, utilizzare macchinari o prendere parte ad attività dove questi sintomi possono esporre a rischio loro stessi o altre persone. Durante l’assunzione contemporanea di isotretinoina e tetracicline sono stati segnalati casi di ipertensione endocranica benigna (pseudotumor cerebri). Quindi è da evitare il trattamento concomitante con le tetracicline (vedere paragrafo 4.3 e 4.4).
Per ottenere la massima efficacia possibile in questi pazienti la dose deve essere normalmente proseguita alla massima dose tollerata. Somministrati per via orale, i retinoidi sono stati associati ad anomalie congenite. Quando usata secondo prescrizione, c’è un trascurabile assorbimento sistemico di isotretinoina somministrata per via topica. Tuttavia, il rischio non può essere escluso poiché ci possono essere altri fattori che contribuiscono ad un’aumentata esposizione sistemica.